Primjena PVP-a u farmaceutskom istraživanju i razvoju (1)
PVP je postao vrlo često korišten farmaceutski polimerni materijal u istraživanju i razvoju farmaceutike, a njegove prednosti se sve više prepoznaju, što ga čini zrelim višenamjenskim farmaceutskim ekscipijensom. PVP je polimer rastvorljiv u vodi katalizovan monomerom N-vinil-2-pirolidona. Vrlo lako upija vlagu i aglomerira. Lako je rastvorljiv u polarnim organskim rastvaračima kao što su voda i etanol kao jedna od karakteristika njegove primene. Molekularna težina medicinskog povidona je između 10.000 i 700.000. Obično se izražava veličinom K. Što je veći K, veća je molekulska težina kao što je prikazano u tabeli ispod. PVP ima mnoga izvrsna svojstva, a njegova primjena u farmaciji je postala sve obimnija, sa sve više primjena. U nastavku su sažeti glavni aspekti njegove primjene u razvoju i istraživanju farmaceutskih preparata u Kini.
1. Veziva za oralne čvrste preparate
PVP je rastvorljiv u vodi i nekim uobičajeno korišćenim organskim rastvaračima, što ga čini upotrebljivim u mnogim situacijama. Prije svega, za agense koji su osjetljivi na toplinu i vlagu, korištenje otopine PVP etanola kao veziva može eliminirati utjecaj faktora kao što su voda i toplina. Za hidrofobne lijekove, vodena otopina može biti jednolično navlažena, a površina čestica lijeka može biti hidrofilna. Korisno je povećati otapanje lijeka. Osim toga, PVP se može dodati kao suvi prah kao vezivo. Može poboljšati fenomen ljuštenja hidrofobnih lijekova kada se navlaži odgovarajućim rastvaračem za granulaciju ili kao suho vezivo za direktnu kompresiju. Uobičajeno korišteni K30 i K25, doza PVPK30 je općenito 2%-5%. U upotrebi šumećeg sredstva, PVP je idealan lepak, jer šumeći agens zahteva strogu kontrolu sadržaja vlage, korišćenje PVP rastvora etanola kao lepka može dobro da reši ovaj problem. Dobijene šumeće granule tableta su dobre za gađenje i brzo se otapaju, a mogu se jako zapjeniti. Upotreba oko 5%-10% rastvora PVP-a kao veziva takođe se može koristiti za granulaciju sušenjem raspršivanjem u fluidizovanom sloju. Specijalista je pomiješao diklofenak natrijum sa škrobom, laktozom itd., miješao i granulirao s otopinom DQD etanola kako bi se dobile granule koje se brzo oslobađaju. Uzmite dio granula s trenutnim oslobađanjem, a zatim otopinu etilceluloze, etanola i acetona da obložite granule sa produženim oslobađanjem. Gore navedene dvije granule se pomiješaju prema 7K5 i zatim inkapsuliraju. Također je objavljeno da želučane plutajuće kapsule s produženim oslobađanjem pokazuju dobre performanse oslobađanja lijeka.
2. Koristi se za zgušnjavanje i zgušnjavanje oralnih tečnih preparata
PVP ima dugu istoriju kao zgušnjivač u oralnim tečnim formulacijama i ima širok spektar primena. Na primjer, može se koristiti kao dobar stabilizator zgušnjavanja u emulzijama i suspenzijama, PVPK-90, a polimer se adsorbira na površini jednog koloidnog jona kako bi se formirao tanak sloj molekula kako bi se spriječilo koalescencija. U istraživanju transdermalnog sistema za isporuku dihidroetorfina od strane stručnjaka, 50% PVP je dodat tokom pripreme biblioteke lijekova. Rezultati su pokazali da je odnos PVP prema PVA i glicerina glavni faktor koji utiče na performanse biblioteke lekova. Dodavanje skladišta PVP lijekova lako se suši i stvrdnjava. Levofloksacin je trenutno prepoznat kao oftalmološki odjel sa značajnim kurativnim djelovanjem. Stručnjak je za ovu svrhu razvio levofloksacin kapi za oči kao antibakterijski lijek. Koristeći polivinilpirolidon (PVP) kao zgušnjivač, pripremljena formulacija kapi za oči levofloksacina sa produženim oslobađanjem sa produženim oslobađanjem može formirati tanak film na površini očne jabučice nakon ukapavanja u oko, za razliku od običnih kapi za oči Većina tečnog lijeka će se izgubiti , tako da lijek može održati relativno dugo vrijeme liječenja u oku, a kurativni učinak će biti pojačan; a PVP rastvor ima određenu viskoznost, nisku tečnost i dobru prozirnost, što ne utiče na liniju vida. Pogodnija je masna mast za oči. U literaturi je objavljeno da dodatak celuloznih polimera može produžiti vrijeme kontakta lijeka sa nosnom sluznicom, čime se poboljšava efikasnost lijeka. Yang Jianhong [5] et al. U studiji evaluacije nazalne mukocilijarne toksičnosti vitamina Bl2 kapi za nos, dodatak PVP-a kao zgušnjivača 1% PVR rastvor u osnovi nije imao nikakvog uticaja na kretanje cilija na nepcu žaba, a relativni procenat inhibicije kretanja cilija bio je 90%. %iznad.